직접 작용하는 근육 이완제: 단트롤렌 및 보툴리눔 독소

대부분의 골격근 이완제는 중추 신경계에 작용하여 근육 경직이나 약화로 인한 통증을 완화합니다.

그러나 단트롤렌 및 보툴리눔 독소와 같은 일부 근육 이완제는 골격근 세포에 직접 작용합니다.

단트롤렌은 골격근 세포의 근 소포막에 있는 리아노딘 수용체(RYR1)와 결합하여 칼슘 이온의 방출을 차단합니다. 칼슘이 부족하면 긴장을 유발하는 액틴-미오신 상호작용이 감소하여 근육 긴장도가 이완되고 불필요한 열 발생을 방지합니다.

이러한 냉각 효과로 인해 단트롤렌은 특정 전신 마취제나 신경근 차단제에 대한 반응으로 유발되는 생명을 위협하는 유전성 질환인 악성 고열의 치료에도 사용됩니다.

한편, 보툴리눔 독소는 뇌성마비 및 다발성 경화증과 같은 경련성 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

신경근 접합부(neuromuscular junction)에서 활성 독소는 SNAP-25 또는 시냅토브레빈-2(synaptobrevin-2)와 같은 소포 융합 단백질에 작용하여 단백질 분해 분열을 유도합니다.

이것은 소포 융합을 방해하고 시냅스전 신경 말단에서 아세틸콜린의 엑소사이토시스를 억제하여 근육 섬유를 부분적으로 마비시킵니다.