국소 마취제: 작용 메커니즘

국소 마취제(LA)는 제한된 부위의 신경 전도를 차단하여 일시적인 감각 상실을 유도합니다.

신경은 축삭돌기를 통해 전기 신호를 전달합니다. 축삭돌기가 여기되면 막의 나트륨 이온 채널이 열립니다. 나트륨 이온 유입은 멤브레인을 탈분극시켜 채널을 비활성화하는 구조적 변화를 유발합니다. 이것은 나트륨 이온이 세포로 더 이상 유입되는 것을 차단합니다.

LA는 신호 전달을 방지하기 위해 이러한 나트륨 이온 채널을 표적으로 합니다.

LA는 생리학적 pH에서 전하를 띠지 않고 친유성 상태를 유지하기 때문에 지질 이중층을 통과하여 축삭돌기로 이동할 수 있습니다.

일단 내부로 들어가면 LA는 축삭 세포질의 산성 pH에서 양성자화됩니다. 양이온성 LA는 나트륨 채널 내의 수용체 부위에 강력하게 결합하고, 채널을 비활성 형태로 잠그며, 나트륨 이온 유입 차단을 연장합니다.

고농도에서 LA는 더 많은 나트륨 채널과 결합하고 차단합니다. 이것은 뉴런이 축삭을 따라 전기 신호를 전달하는 것을 방지하여 신경 충동 전도를 완전히 차단합니다.