전구약물

전구약물은 효소 또는 화학적으로 체내에서 활성 약물로 전환되는 비활성 약물 전구체입니다. 그들은 주로 간이나 작용 부위에서 대사됩니다.

활성 약물에 비해 대부분의 전구 약물은 흡수율이 우수하고 화학적 안정성이 우수하며 막 투과성이 향상되고 맛이 좋지 않으며 부작용이 적습니다.

일반적으로 전구약물에는 운반체라고 하는 화학 그룹과 공유 결합된 활성 약물이 포함되어 있습니다. 운반체와 연결된 전구약물이 체내에 들어가면 효소가 부착된 운반체를 대사하여 활성 약물을 방출합니다.

예를 들어, 항고혈압제인 에날라프릴은 간 에스테라아제에 의해 대사되어 에날라프릴트를 생성합니다. 이 활성 디카르복실산은 그렇지 않으면 IV 투여가 필요합니다.

대조적으로, 바이오 프리커서 전구 약물은 효소를 통해 체내에서 활성 약물로 변형되는 운반체가 없는 화학적으로 불활성인 형태의 약물입니다.

도파민의 생물전구물질인 레보도파(Levodopa)도 아미노산입니다. 그것은 아미노산 수송체를 사용하여 혈액 뇌 장벽을 통과하고, 여기서 탈카르복실라아제는 카르복실기를 절단하여 신경 전달 물질을 방출합니다.