항간질제: 칼륨 채널 활성제

항간질제인 에조가빈(ezogabine)은 칼륨 채널의 KCNQ 아형에 의해 매개되는 막관통 칼륨 전류를 강화하여 칼륨 채널 활성제로 기능합니다.

이 작용은 휴지막 전위를 안정화시켜 신경 흥분성을 줄이고 발작을 억제합니다.

에조가빈은 18세 이상 환자의 국소 발작에 대한 보조 치료제로 FDA의 승인을 받았습니다.

경구로 투여되며 투여 시 빠른 흡수를 나타냅니다.

주로 글루쿠로니드화(glucuronidation)와 아세틸화(acetylation)를 통해 대사를 진행하며, 반감기는 7-11시간입니다.

약물과 그 대사 산물은 모두 소변을 통해 배설됩니다.

일반적인 부작용으로는 현기증, 졸음, 피로, 혼란, 시야 흐림 등이 있습니다.

추가적인 잠재적 부작용으로는 현기증, 복시, 기억 장애, 자살 충동 및 행동과 같은 신경 정신 질환 증상

이 있습니다.

특히 FDA는 망막 기형 및 파란색 변색 위험에 대한 경고를 발표했습니다. 이러한 효과와 제한된 사용으로 인해 2017년 에조가빈이 중단되었습니다.