화학 요법으로 유발된 메스꺼움 및 구토: 5-HT_3 수용체

구토는 화학 요법 및 방사선 치료를 받는 개인에게 흔한 부작용입니다. 이러한 환자의 경우 손상된 위장관 점막에서 세로토닌이 분비되는데, 이 세로토닌은 미주신경 구심성 신경의 수용체에 결합합니다. 이것은 신호를 구토 중추로 전달하여 구토 반사를 시작합니다.

또한 구토 중추와 화학 수용체 유발 영역에는 5-HT₃ 수용체가 풍부하여 화학 요법으로 인한 메스꺼움 및 구토 또는 CINV를 치료하는 데 중요한 표적이 됩니다.

돌라세트론(dolasetron), 그라니세트론(granisetron), 온단세트론(ondansetron), 팔로노스트론(palonosetron)을 포함한 여러 길항제 약물은 5-HT₃ 수용체를 선택적으로 차단합니다. 이러한 약물은 정제, 경구용 용액 및 정맥 주사 제형으로 제공됩니다.

그들은 표적 부위에서 신속하게 작용하여 화학 요법을 받는 환자와 수술 후 및 방사선 치료 후 사례의 구토를 효과적으로 완화합니다.

특히, 팔로노스트론은 5-HT₃ 수용체에 대한 친화력이 더 높고 반감기가 40시간으로 더 깁니다.

일반적인 부작용으로는 두통, 현기증, 변비 등이 있습니다. 또한 고용량의 돌라세트론은 QT 간격을 연장시켜 부정맥을 유발합니다.