24.4: 구토제 및 구토 방지제: 도파민 수용체 길항제

항정신병제로도 알려진 도파민 수용체 길항제는 화학 요법으로 유발된 구토를 관리하는 데 중요합니다. 이러한 구토 방지제는 화학 수용체 트리거 영역(CTZ)에서 도파민 수용체를 차단하여 구토 센터로의 신호 전달을 억제합니다. 항정신병제에는 페노티아진(PTZ), 부티로페논, 벤자마이드, 티에노벤조디아제핀(지프렉사)이 포함되며, 이들은 구토 방지 및 진정 특성으로 사용됩니다.

프로클로르페라진(컴파진)과 같은 페노티아진은 낮거나 중간 정도의 구토 유발 화학 요법 요법에 효과적입니다. 치환된 벤자마이드인 메토클로프라미드는 구토 방지 활동을 보이고 위 운동성을 향상시킵니다. 이러한 이중 기능성은 메토클로프라미드를 다재다능한 치료 옵션으로 만듭니다. 또 다른 치환된 벤자마이드인 트리메토벤자마이드는 도파민 수용체 차단을 통해 구토 방지 작용을 나타내며 약한 항히스타민 활성을 가지고 있어 구토 방지 옵션의 스펙트럼을 더욱 확장합니다. 드로페리돌과 할로페리돌로 대표되는 부티로페논은 도파민 수용체를 차단하여 유사하게 작용하여 적당히 효과적인 구토 방지제임이 입증되었습니다. 구체적으로 티에노벤조디아제핀인 올란자핀은 도파민 D_2와 세로토닌 수용체를 억제하여 화학 요법과 관련된 지연된 메스꺼움이나 구토에 대한 효과적인 예방 조치가 됩니다.

효과에도 불구하고 중추 도파민 길항제는 상당한 부작용, 주로 불안, 디스토니아 및 파킨슨 증상과 같은 피라미드 외로 증상을 일으킬 수 있습니다. 이러한 약물의 사용은 상당한 부작용의 가능성과 균형을 이루어야 합니다.

구토는 종종 암 화학 요법에 의해 유발되는 고통스러운 증상입니다.

도파민 수용체 길항제는 핵심 항구토제입니다. 그들은 화학 수용체 유발 영역의 도파민 수용체에 결합하여 수용체-도파민 상호 작용을 방지합니다. 이것은 수용체를 비활성화하고 구토 중추로의 신호 전달을 감소시킵니다.

일반적인 도파민 수용체 길항제는 페노티아진, 부티로페논, 티에노벤조디아제핀 및 벤즈아미드에 속합니다.

프로클로르페라진(prochlorperazine) 및 프로메타진(promethazine)과 같은 페노티아진(Phenothiazine)은 정제, 주사제 또는 좌제로 사용할 수 있습니다. 또한 히스타민과 무스카린 수용체를 차단하기 때문에 멀미와 위장 장애 관련 구토에 효과적입니다.

드로페리돌(droperidol)과 같은 부티로페논(Butyrophenone)은 급성 화학요법으로 유발된 구토를 조절하기 위해 근육 주사 또는 정맥 주사로 투여됩니다.

티에노벤조디아제핀은 올란자핀과 마찬가지로 도파민과 5HT₂ 수용체를 모두 비활성화하여 화학요법 후 지연된 구토를 방지합니다.

벤즈아미드는 메토클로프라마이드로 구성되어 있으며, 메토클로프라마이드는 위장관 운동성을 증가시켜 구토를 억제하고 위마비를 치료합니다.

이러한 약물의 부작용으로는 진정제, 저혈압, 근긴장이상, 심장 부정맥 등이 있습니다.