Inhibitors of Bacterial DNA Synthesis

박테리아는 감염을 증식하고 확산하기 위해 정밀하고 빠른 DNA 복제에 의존합니다.

플루오로퀴놀론은 박테리아 DNA 합성에 필수적인 두 가지 효소인 DNA 자이레이즈와 토포이소머라제 IV를 표적으로 하는 합성 항생제입니다.

복제 과정에서 DNA 자이레이스는 염색체에 음의 슈퍼코일을 도입합니다.

이 방법은 DNA 가닥에 절단을 내고, 다른 DNA 조각들을 그 절단을 통과시켜 다시 DNA를 봉인하는 방식으로 작동합니다.

복제 후, 토포이소머라제 IV는 두 개의 원형 딸염색체를 분리하기 위해 DNA 가닥을 절단합니다.

이 과정을 억제하기 위해 플루오로퀴놀론은 이 효소-DNA 복합체를 절단된 상태로 가둡니다.

이중 가닥 DNA 조각의 축적은 필수 세포 과정을 방해하여 박테리아 세포 사멸로 이어집니다.

플루오로퀴놀론은 주로 그람 음성 박테리아에서 DNA 자이레이스를 억제하며, 토포이소머라제 IV는 그람 양성 박테리아에서 주요 표적입니다.

이러한 선택성 때문에 플루오로퀴놀론은 그람 양성 및 그람 음성 박테리아에 의한 감염 치료에 광범위 항생제로 널리 사용됩니다.