Czynniki wpływające na biodostępność: eliminacja po pierwszym przejściu

Lek podawany doustnie jest wchłaniany przez przewód pokarmowy, a następnie przepływa przez żyłę wrotną do wątroby przed wejściem do krążenia ogólnoustrojowego.

Lek jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie, a czasami w ścianie jelita.

Tak więc ilość leku docierającego do krążenia ogólnoustrojowego, czyli biodostępność leku, znacznie się zmniejsza

.

Biodostępność zależy od kilku czynników, z których metabolizm w wątrobie lub jelitach lub metabolizm pierwszego przejścia jest najbardziej widoczny

.

Inne czynniki obejmują stabilność chemiczną, rozpuszczalność leku i formułę.

Leki, które są chemicznie niestabilne w pH żołądka lub są podatne na degradację enzymatyczną, rozkładają się w przewodzie pokarmowym.

Leki o wysokim poziomie hydrofobowości nie mogą rozpuszczać się w wodnych płynach ustrojowych, podczas gdy leki o wysokim stopniu hydrofilowości nie mogą przenikać przez dwuwarstwę lipidową komórek i są słabo wchłaniane.

Postać leku wpływa na biodostępność, wpływając na rozpuszczanie leku. Minimalizacja wielkości cząstek leku, użycie soli, kryształu lub hydratu leku lub dodanie powłok dojelitowych może pomóc lekom łatwo się rozpuścić i zwiększyć ich biodostępność.