4.10
W całym ciele ulegają ekspresji różne typy receptorów. Interakcja tych receptorów z cząsteczkami leku może prowadzić do odpowiedzi farmakologicznej.
Interakcje lek-receptor charakteryzują się selektywnością i swoistością.
Specyficzność leku to zdolność leku do interakcji tylko z określonym celem.
Na przykład w komórkach okładzinowych żołądka omeprazol hamuje pompę protonową i zmniejsza wydzielanie kwasu do światła żołądka.
W przeciwieństwie do tego, leki takie jak amiodaron mają niską specyficzność, ponieważ oddziałują z wieloma celami w organizmie, w tym receptorami, enzymami i kanałami jonowymi. Takie interakcje off-target mogą prowadzić do kilku działań niepożądanych wykraczających poza podstawowe działanie leku.
Selektywność leków opisuje silną preferencję leku dla jego zamierzonego receptora w stosunku do innych receptorów.
Rozważmy na przykład dwóch agonistów β-adrenergicznych, izoprenalinę i salbutamol.
Ponieważ izoprenalina jest nieselektywnym agonistą β, może stymulować receptory β-1 w sercu i β-2 receptory oskrzelików. Zwiększa to tętno i rozluźnia mięśnie oskrzeli.
Dla porównania, salbutamol jest selektywnym agonistą β o większym powinowactwie do receptorów β-2, powodującym rozszerzenie oskrzeli.
Leki wywierają swoje efekty terapeutyczne poprzez oddziaływanie z receptorami, enzymami lub kanałami jonowymi obecnymi w całym ludzkim organizmie. Sił…
Copyright © 2026 MyJoVE Corporation. Wszelkie prawa zastrzeżone.