Leki wpływające na uwalnianie lub pobieranie neuroprzekaźników

Niektóre leki, które działają na neurony adrenergiczne, mogą zakłócać uwalnianie katecholamin z pęcherzyków synaptycznych lub zakłócać wychwyt zwrotny neuroprzekaźników.

Rezerpina, alkaloid, blokuje transport katecholamin do pęcherzyków synaptycznych, co prowadzi do akumulacji katecholamin w cytozolu. Ostatecznie są one degradowane przez MAO, zmniejszając transmisję współczulną.

Guanetydyna, środek sympatykolityczny wnika do zakończeń nerwowych i gromadzi się w pęcherzykach synaptycznych, wypierając noradrenalinę. Utrudnia to egzocytozę pęcherzykową i uwalnianie neuroprzekaźników w synapsie, blokując przewodzenie impulsów.

Wyższe dawki guanetydyny mogą powodować aberracje strukturalne w neuronach.

Noradrenalina po uwolnieniu do przestrzeni synaptycznej ulega wychwytowi zwrotnemu przez transporter noradrenaliny. Inhibitory tego transportera obejmują inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, takie jak duloksetyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina, oraz agoniści działający pośrednio, jak kokaina.

Ze względu na związane z nimi działania niepożądane, leki te mają ograniczone zastosowanie terapeutyczne i zostały w dużej mierze zastąpione bardziej selektywnymi środkami.