3.17
Właściwości fizykochemiczne leków są parametrami niezbędnymi do projektowania stabilnych i biodostępnych produktów leczniczych.
Rozpuszczalność leku zależy od zmieniającego się pH wzdłuż przewodu pokarmowego i jego stałej dysocjacji, czyli pKa. pKa określa jego stan jonizacji i szybkość absorpcji. Ponieważ słabe kwasy i zasady pozostają połączone, są szybciej wchłaniane.
Zmniejszone rozmiary cząstek i większe powierzchnie zwiększają interakcję leku z płynami ustrojowymi. Przyspiesza to rozpuszczanie, a następnie zwiększa wchłanianie.
Niektóre leki nie są chemicznie stabilne w kwaśnym środowisku żołądka. Tak więc powlekanie tabletki filmem kwasoodpornym lub powłoką dojelitową jest w większości odporne na degradację, dopóki nie dotrze do jelita cienkiego, gdzie następuje wchłanianie.
Leki lipofilowe o wysokich współczynnikach podziału mogą przechodzić przez błony komórkowe w celu wchłonięcia pomimo słabej rozpuszczalności w wodzie.
Leki mogą wykazywać wiele form strukturalnych, takich jak amorficzne, polimorficzne i solwaty. Ze względu na wyższy stan energetyczny, formy amorficzne rozpuszczają się szybciej niż kryształy, co sprzyja wchłanianiu leków.
Fizykochemiczne właściwości leków odgrywają kluczową rolę w formułowaniu stabilnych i biodostępnych produktów leczniczych. Rozpuszczalność leku, regul…
Prawa autorskie © 2026 MyJoVE Corporation. Wszelkie prawa zastrzeżone.