Czynniki wpływające na rozpuszczanie: przepuszczalność leku, stabilność i stereochemia

Większość leków podawanych doustnie przemieszcza się przez przewód pokarmowy i dyfunduje biernie przez błony jelitowe, aby dostać się do krążenia ogólnoustrojowego.

Ilość wchłoniętego leku zależy od efektywnej przepuszczalności błony, dostępnej powierzchni do absorpcji, pozornego stężenia światła leku i czasu przebywania w świetle.

Wśród tych czynników zwiększenie przepuszczalności leku poprzez dostosowanie lipofilowości, polarności lub wielkości cząsteczki zwiększa jego pasywny transport przez błony jelitowe.

Stabilność może znacząco wpływać na biodostępność leku. Degradacja w okresie trwałości lub konwersja przez składniki przewodu pokarmowego powoduje, że leki stają się nieaktywne lub słabo rozpuszczalne, co zmniejsza wchłanianie.

Na przykład erytromycyna szybko ulega degradacji w kwaśnym żołądku. Powłoka dojelitowa stabilizuje tabletki, zwiększając biodostępność.

Wiele leków jest dostępnych jako mieszanina enancjomerów o różnych konfiguracjach przestrzennych. Podczas gdy stereoizomery wpływają na absorpcję za pośrednictwem nośnika, stereoselektywność nie wpływa na absorpcję bierną.

Ponadto stereoselektywność odgrywa rolę w wiązaniu białek.