25.8
Preparaty insuliny: Rodzaje i dostarczanie
Preparaty insuliny są klasyfikowane według czasu działania na krótko działające i długo działające. Do modyfikacji profilu wchłaniania i farmakokinety…
Preparaty insuliny, ze względu na czas ich działania, są klasyfikowane jako krótko działające i długo działające.
Krótko działająca insulina regularna tworzy heksamery, spowalniając jej wchłanianie, i jest podawana 30-45 minut przed posiłkiem. Natomiast krótko działające analogi insuliny, takie jak lispro, aspart i glulizyna, są wstrzykiwane tuż przed posiłkami. Dysocjują na monomery, co skutkuje szybszym wchłanianiem i szybkim działaniem.
NPH o pośrednim działaniu zawiera zawiesinę insuliny skompleksowaną z i protaminą, która po podaniu rozpuszcza się stopniowo, przedłużając swoje działanie do 10-20 godzin.
Dla porównania, długo działające analogi, takie jak glargine, detemir i degludec, zapewniają rozszerzone pokrycie insulinowe i mniejsze ryzyko hipoglikemii.
Zazwyczaj wstrzykiwacze lub bezigłowe wstrzykiwacze strumieniowe wstrzykują podskórnie preparat insuliny.
Ponadto ciągłe podskórne pompy infuzyjne insuliny dostarczają tylko insuliny krótko działające, poprawiając kontrolę glukozy w nocy, między posiłkami i podczas ćwiczeń.
Dodatkowo dożylne wlewy zwykłej insuliny regulują poziom glukozy u pacjentów z cukrzycową kwasicą ketonową oraz podczas zabiegów okołooperacyjnych.
View the full transcript and gain access to JoVE Core videos
Q1: What is the difference between short-acting and long-acting insulin preparations?
Short-acting insulins work rapidly and are divided into regular insulin and rapid-acting analogs like lispro, aspart, and glulisine. Regular insulin forms hexamers, slowing absorption and requiring injection 30-45 minutes before meals. Rapid-acting analogs dissociate into monomers for quicker absorption and are injected just before meals. Long-acting insulins, such as glargine, detemir, and degludec, provide extended 24-hour coverage with lower hypoglycemia risk.
Q2: How do insulin analogs modify absorption compared to regular insulin?
Insulin analogs alter human insulin's amino acid sequence or protein structure while retaining insulin receptor binding ability. This structural modification changes how the insulin behaves in solution and after injection. Rapid-acting analogs like lispro and aspart are absorbed more rapidly from subcutaneous sites, have lower hypoglycemia rates, and show slightly improved A1c levels compared to regular insulin.
Q3: Why does NPH insulin have a prolonged duration of action?
NPH insulin is a complex of native insulin with zinc and protamine that dissolves gradually after subcutaneous injection, extending its action up to 10-20 hours. This gradual dissolution prolongs insulin availability in the bloodstream. NPH is typically administered once or twice daily, often combined with short-acting insulin for comprehensive glucose management.
Q4: What delivery methods are used for insulin administration?
Insulin is primarily administered subcutaneously via prefilled pen devices or needle-free jet injectors. Continuous subcutaneous insulin infusion pumps deliver only short-acting insulins, improving glucose control overnight, between meals, and during exercise. Intravenous infusions of regular insulin are used to regulate glucose in diabetic ketoacidosis patients and during perioperative procedures when rapid insulin action is needed.
Q5: How does insulin glargine achieve extended coverage compared to NPH?
Insulin glargine provides more predictable 24-hour coverage with lower hypoglycemia risk than NPH insulin. Due to its acidic pH, glargine forms aggregates upon subcutaneous injection, causing prolonged absorption and steady insulin release. This smoother, more consistent action profile makes glargine a preferred long-acting option for maintaining baseline insulin levels throughout the day.
Q6: What are the advantages of insulin detemir and degludec over earlier long-acting insulins?
Insulin detemir has a smoother time-action profile and reduced hypoglycemia prevalence compared to NPH insulin. Insulin degludec forms multihexamers post-injection, leading to less severe hypoglycemia than glargine. Both analogs offer improved safety profiles and more predictable glucose control, making them effective options for long-term diabetes management.
Q7: Why can't long-acting insulins be administered intravenously?
Long-acting insulins like glargine, detemir, and degludec are designed for prolonged subcutaneous absorption through specific formulation strategies such as aggregation or complex formation. Due to their specific absorption and action profiles, these insulins cannot be given intravenously, intramuscularly, or through infusion devices. Only regular short-acting insulin is suitable for intravenous administration in acute care settings.