Powszechna oporność na prawie wszystkie antybiotyki stosowane obecnie do zwalczania infekcji bakteryjnych stworzyła natychmiastową potrzebę nowych kategorii antybiotyków. Raport z 2019 r. wykazał, że infekcje oporne na antybiotyki spowodowały utratę 1,27 miliona istnień ludzkich, przyczyniając się do ogólnego wyniku 4,95 miliona zgonów, biorąc pod uwagę powikłania po zakażeniach opornymi bakteriami1. Chociaż nadal są skuteczne w praktyce klinicznej, obecny arsenał antybiotyków jest ukierunkowany głównie na wąskie spektrum procesów komórkowych, koncentrując się przede wszystkim na syntezie ścian komórkowych, DNA i białek. W ciągu ostatniego półwiecza mniej niż 30 białek zostało komercyjnie wykorzystanych jako cele do opracowania nowych środków przeciwbakteryjnych2,3. Ten ograniczony zakres realnych celów znacznie utrudnia odkrywanie nowych antybiotyków lub ich pochodnych do zwalczania bakterii opornych na antybiotyki. W związku z tym, aby przezwyciężyć pojawiający się problem oporności na antybiotyki, konieczne jest opracowanie nowych antybiotyków o nowych celach i mechanizmach działania.
Idealnie byłoby, gdyby cel przeciwbakteryjny był niezbędnym składnikiem wzrostu komórek bakteryjnych, był zachowany we wszystkich filogenetycznie zróżnicowanych gatunkach, wykazywał najmniejszą homologię eukariotyczną i był dostępny dla antybiotyków4. Od czasu odkrycia bakteryjnych białek cytoszkieletu biorących udział w podziale komórek i utrzymaniu ich kształtu, stały się one obiecującym punktem centralnym dla rozwoju związków przeciwbakteryjnych5. Białka te są niezbędne do żywotności bakterii i odgrywają kluczową rolę w utrzymaniu kształtu komórki (MreB, CreS), podziale (FtsZ, FtsA) i segregacji DNA (ParM, TubZ, PhuZ, AlfA), podobnie jak cytoszkielet w komórkach eukariotycznych. Warto zauważyć, że FtsZ wykazuje niezwykle wysoki poziom konserwacji w szerokim zakresie organizmów prokariotycznych, podczas gdy MreB znajduje się w prawie wszystkich bakteriach w kształcie pałeczek. Tak szerokie rozpowszechnienie i znaczenie dla żywotności komórek sprawiają, że białka te są fascynującym celem badań nad antybiotykami5,6,7.
Kluczowe jest przyjęcie wielotorowego podejścia, które łączy obserwacje in vivo, interakcje in vitro i eksperymenty enzymatyczne, aby dokładnie zweryfikować białka cytoszkieletu bakteryjnego jako główny cel potencjalnego inhibitora7. Pracochłonne procedury lub znaczne koszty obciążają wiele dostępnych w tym celu testów. Są to znaczące przeszkody w ich powszechnym wykorzystaniu w badaniach przesiewowych związków ołowiu, które mogą wpływać na cytoszkielet bakteryjny. Wśród nich mikroskopia wyróżnia się jako wyjątkowo skuteczna i szybka metoda oceny skuteczności związków poprzez bezpośrednie badanie zmian w morfologii komórek. Jednak heteroasocjacja białka docelowego z innymi kompleksami cytoszkieletu, pośrednie efekty wynikające z wiązania poza celem i zmian potencjału błony, trudności w efektywnej penetracji komórki oraz obecność pomp wypływowych, zwłaszcza u bakterii Gram-ujemnych, sprawiają, że określenie dokładnej przyczyny deformacji komórek bakteryjnych jest wspólnie złożone8,9,10.
Schizosaccharomyces pombe, lub drożdże rozszczepienia, jak to jest powszechnie znane, to jednokomórkowy organizm eukariotyczny w kształcie pręcika. Drożdże rozszczepieniowe są szeroko stosowane jako organizm modelowy w biologii komórkowej i molekularnej ze względu na niezwykłą ochronę procesów komórkowych, takich jak cykl i podział komórkowy, organizacja komórkowa i replikacja chromosomów u wyższych eukariontów, w tym ludzi11,12. Co więcej, Errington i współpracownicy wyrazili ekspresję zlokalizowanego na biegunie bakteryjnego białka cytoszkieletu DivIVA w drożdżach rozszczepienia, aby wykazać, że DivIVA gromadzi się na ujemnie zakrzywionych powierzchniach13. Ponownie, Balasubramanian i grupa po raz pierwszy ustanowili drożdże rozszczepienia jako system modelu komórkowego, aby uzyskać nowe informacje na temat mechanizmu, składania i dynamiki białka cytoszkieletu aktynowego E. coli, takiego jak MreB14 i homolog tubuliny FtsZ15. Wykazują również zdolność A22 do skutecznego hamowania polimeryzacji MreB za pomocą mikroskopii epifluorescencyjnej, gdy ulega ekspresji w drożdżach14. Następnie inne grupy z powodzeniem wykorzystały drożdże rozszczepieniowe do zbadania właściwości składania białek chloroplastowych FtsZ1 i FtsZ2 16. Niedawno udało nam się udowodnić słuszność koncepcji wykorzystania drożdży rozszczepialnych jako platformy komórkowej do specyficznych badań przesiewowych w kierunku inhibitorów cytoszkieletu bakteryjnego, przeprowadzając kompleksową ocenę wpływu trzech znanych inhibitorów FtsZ - sangwinaryny, berberyny i PC190723 - na białka FtsZ pochodzące z dwóch bakterii chorobotwórczych, a mianowicie Staphylococcus aureus i Helicobacter pylori17. Ponadto ten jednoetapowy test oparty na komórkach okazuje się kluczowy w minimalizowaniu ryzyka identyfikacji związków, które mogą być potencjalnie toksyczne dla komórek eukariotycznych.
W tym raporcie, wykorzystując system rozszczepienia drożdży, proponujemy systematyczny przepływ pracy przy użyciu standardowej płytki 96-dołkowej do półautomatycznego badania przesiewowego i kwantyfikacji wpływu inhibitorów małych cząsteczek ukierunkowanych na FtsZ ze Staphylococcus aureus i MreB z Escherichia coli. W tym przypadku konfigurujemy i optymalizujemy półautomatyczny przepływ pracy przy użyciu uznanych inhibitorów PC190723 i A22, które są ukierunkowane odpowiednio na FtsZ i MreB. Ten przepływ pracy wykorzystuje mikroskop epifluorescencyjny wyposażony w zmotoryzowany, precyzyjny stolik i automatyczną akwizycję obrazu na standardowej 96-dołkowej płytce, aby poprawić obecną standaryzację. W związku z tym może być stosowany zarówno do średnio-, jak i wysokoprzepustowych ekranów bibliotek syntetycznych substancji chemicznych i pozwala ominąć niektóre z wymienionych powyżej wyzwań.