Inibidores de transcrição eucariótica

Os inibidores da transcrição são capazes de reprimir a transcrição de um gene. Eles têm um domínio distinto que liga às sequências regulatórias no DNA e a um outro domínio que reprime a transcrição. Estas proteínas podem inibir a transcrição através de vários mecanismos.

O mais simples é bloqueando um ativador da ligação a sua sequência reguladora cis através de vários mecanismos diferentes. Em alguns casos, o inibidor competitivamente se liga à sequência reguladora, assim impedindo a ligação do ativador. Em outros, o inibidor se liga a um local perto do local de ligação do ativador, e seu domínio do repressor interage com o ativador para impedir que se vincule à sequência regulatória.

Um inibidor pode também ligar competitivamente aos locais de ligação de fatores gerais de transcrição no DNA e bloquear a montagem da maquinaria transcricional. Os inibidores podem também ligar a seu próprio cis inibitório sequências regulatórias, impedindo o início da transcrição mesmo na presença de um ativador na região regulatória. Um dos mecanismos mais comuns usado pelos inibidores da transcrição é usar seu domínio do repressor para recrutar proteínas conhecidas como corepressoras.

As Corepressoras têm frequentemente atividades enzimáticas que podem inibir a transcrição. Muitas corepressoras funcionam como diacetilasses histonas, metiltransferases histonas, e outros demovedores de cromatina. Estas modificações resultam na embalagem condensada do DNA no nucleossoma e restringem o acesso dos fatores da transcrição e da polimerase a seus locais regulatórios, assim inibindo a transcrição.