Receptores Acoplados à Proteína G

Os receptores acoplados à proteína G ou GPCRs são receptores de superfície celular que se associam às proteínas G heterotriméricas e medeiam a resposta celular a sinais como luz, hormônios, citocinas e neurotransmissores.

Todos os GPCRs contêm sete alfa-hélices transmembranares separadas por alças citosólicas alternadas que se ligam a uma proteína G e alças extracelulares que se ligam ao ligante.

Na ausência de ligantes, um GPCR é inativo.

A ligação do ligante induz uma mudança conformacional na alça citosólica do GPCR. O GPCR ativado agora pode se ligar à proteína G ligada ao GDP inativo com maior afinidade para formar um complexo de proteína receptor-G.

A interação receptor-proteína G induz ainda mais mudanças conformacionais na proteína G, desencadeando a troca de GDP com GTP.

Em seguida, a subunidade ligada ao GTP da proteína G se dissocia do GPCR e ativa os efetores a jusante para mediar a visão, o olfato, o paladar e a resposta imune.