Interações fármaco-receptor

Um medicamento ativa seu receptor induzindo mudanças conformacionais ou recrutando moléculas efetoras para gerar uma resposta celular. No entanto, nem todos os medicamentos ativam seu alvo ou receptores após a ligação.

A ligação ao medicamento depende da afinidade do medicamento pelo receptor. Mesmo em baixas concentrações, os medicamentos de alta afinidade competem com os ligantes endógenos pela ocupação máxima do receptor.

A eficácia de um medicamento determina sua capacidade de provocar uma resposta celular. Os medicamentos são categorizados como agonistas, agonistas parciais ou antagonistas com base em sua afinidade e eficácia.

Um agonista ativa o receptor para obter uma resposta máxima. Os agonistas podem se ligar a um local de ligação do ligante endógeno ou a um local alostérico separado para aumentar a atividade de um receptor. Mesmo sem a ocupação total dos receptores, a eficácia de um agonista permanece próxima de 100%.

Um agonista parcial tem eficácia intermediária e só pode produzir uma resposta submáxima mesmo com 100% de ocupação do receptor.

Finalmente, um antagonista compete com o ligante endógeno para se ligar e inativar o receptor. Portanto, o antagonista tem eficá