Os Fatores que Influenciam a Biodisponibilidade: Eliminação de Primeira Passagem

Um medicamento administrado por via oral é absorvido pelo trato gastrointestinal e, em seguida, flui pela veia porta para o fígado antes de entrar na circulação sistêmica.

A droga é metabolizada principalmente no fígado e, às vezes, na parede intestinal.

Assim, a quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica, ou seja, a biodisponibilidade do fármaco, reduz substancialmente.

A biodisponibilidade depende de vários fatores, dos quais o metabolismo pelo fígado ou intestino, ou o metabolismo de primeira passagem, é o mais proeminente.

Outros fatores incluem estabilidade química, solubilidade do medicamento e formulação.

Medicamentos quimicamente instáveis no pH do estômago ou propensos à degradação enzimática se decompõem no trato gastrointestinal.

Os medicamentos altamente hidrofóbicos não podem se dissolver em fluidos corporais aquosos, enquanto os medicamentos altamente hidrofílicos não podem atravessar a bicamada lipídica das células e são mal absorvidos.

A formulação do medicamento influencia a biodisponibilidade, afetando a dissolução do medicamento. Minimizar o tamanho das partículas do medicamento, usar a forma de sal, cristal ou hidrato de um medicamento ou adicionar r