Distribuição de Medicamentos: Ligação às Proteínas Plasmáticas

A maioria dos medicamentos está ligada principalmente a proteínas plasmáticas, como a albumina, com apenas uma pequena fração permanecendo não ligada. Essa fração livre não ligada é igual a um menos a fração que está ligada.

Os medicamentos ácidos se ligam reversivelmente à albumina plasmática para formar complexos grandes e inativos que são incapazes de se difundir através das barreiras biológicas.

Esses complexos de drogas e proteínas servem como reservatórios de drogas. Quando a concentração de fármacos livres diminui, os complexos se dissociam rapidamente, liberando o fármaco livre e mantendo a fração livre.

A quantidade de medicamentos ligados a proteínas é influenciada pela concentração de fármaco e proteína livres, pelo número de sítios de ligação e pela afinidade entre o fármaco e os sítios de ligação.

Diferentes drogas ou substâncias endógenas podem se ligar competitivamente às proteínas plasmáticas.

Por exemplo, a ligação competitiva da sulfonamida reduz a afinidade da albumina pela bilirrubina, causando a liberação de bilirrubina livre. Isso pode aumentar o risco de encefalopatia bilirrubina em recém-nascidos.

Da mesma forma, durante o exercício, o metabolismo da gordura