Biotransformação de Medicamentos: Visão Geral

Os medicamentos são xenobióticos especiais que são principalmente lipofílicos e não ionizados. Isso permite que a droga passe pelas bicamadas lipídicas para atingir os receptores-alvo na célula.

Os medicamentos lipofílicos, no entanto, geralmente exibem capacidade de excreção renal limitada, pois são reabsorvidos rapidamente do filtrado glomerular para o sangue. Seu acúmulo no corpo prolonga a ação do medicamento e precipita reações tóxicas.

Para evitar isso, os medicamentos podem ser biotransformados em derivados hidrofílicos, o que permite sua eliminação aprimorada pela urina.

Embora vários tecidos do corpo possam metabolizar drogas, o fígado é o principal local de biotransformação.

A biotransformação de medicamentos envolve duas reações primárias que ocorrem sequencialmente e são catalisadas por enzimas celulares específicas.

As reações de fase I são catabólicas e envolvem funcionalização, enquanto as reações de fase II são anabólicas e envolvem conjugação.

O processo de metabolismo geralmente encerra a atividade biológica da droga, mas nos pró-fármacos, a atividade aumentada é alcançada.