Interação Fármaco-Receptor: Agonista

Um agonista é uma droga que se liga e ativa o receptor para provocar uma resposta celular semelhante ao ligante endógeno.

Em um modelo de interação droga-receptor, um receptor existe em um equilíbrio de duas conformações: inativo ou R_i e ativo ou R_a. A forma R_i não produz efeito mesmo quando ligada a uma droga, enquanto R_a mostra atividade constitutiva; ou seja, pode produzir um pequeno efeito mesmo sem drogas.

A afinidade relativa de um medicamento pelas formas R_i ou R_a determina sua eficácia em causar um efeito. Na ordem decrescente de eficácia, os agonistas podem ser completos, parciais ou inversos.

Os agonistas completos têm uma forte afinidade pela forma R_a e produzem uma resposta máxima ocupando menos receptores disponíveis.

Os agonistas parciais têm uma afinidade intermediária pelas formas R_a e R_i. Mesmo com a ocupação total de todos os receptores, eles produzem apenas uma resposta submáxima.

Por fim, os agonistas inversos têm uma afinidade mais forte pela conformação R_i e estabilizam o estado de repouso dos receptores. Portanto, seu efeito é oposto ao de um agonista.