Interação Fármaco-Receptor: Antagonista

Um antagonista é uma droga que se liga fortemente a um receptor, mas não o ativa. Embora não produza efeito por si só, impede que o receptor interaja com agonistas ou ligantes endógenos, o que bloqueia ou reduz seu efeito.

Com base na interação antagonista-receptor, os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos.

Um antagonista competitivo compete com um agonista para ligar o receptor no mesmo local, estabilizando o estado inativo do receptor. Em um gráfico de concentração de agonistas versus resposta, um antagonista desloca a curva para a direita, pois reduz o número de receptores disponíveis. O aumento da concentração de antagonistas reduz ainda mais a disponibilidade do receptor, diminuindo o efeito do agonista.

Tais interações receptor-antagonista são reversíveis. O aumento da concentração de agonistas reverte o efeito do antagonista, restaurando a ligação agonista-receptor.

Um antagonista não competitivo liga-se covalentemente ao sítio ativo do receptor e impede a ligação do agonista. Mesmo aumentando a concentração de agonistas Tais antagonistas irreversíveis diminuem o efeito máximo do agonista, reduzindo a eficácia do agonista.