Efeitos Combinados de Medicamentos: Antagonismo

O antagonismo é um mecanismo inibitório em que uma droga bloqueia ou reduz o efeito de outra droga. Comumente, um antagonista se liga ao local ativo do receptor e impede a ligação do agonista, bloqueando a atividade do receptor.

Outras formas de antagonismo incluem alostérico, funcional, químico e farmacocinético.

Os antagonistas alostéricos se ligam a receptores, como canais iônicos, em um local distinto do local de ligação ao agonista para impedir a ativação.

Um antagonista funcional se liga a um receptor diferente para produzir uma resposta fisiológica oposta ao receptor ligado ao agonista. Por exemplo, a histamina se liga aos receptores de histamina, induzindo a contração do músculo liso brônquico. Em contraste, a epinefrina se liga aos receptores β-adrenérgicos e relaxa as células musculares.

No antagonismo químico, um medicamento se combina com outro para formar um produto inativo. Uma protamina carregada positivamente interage com a heparina carregada negativamente, formando um agregado de sal inativo. O agregado evita sangramento excessivo, revertendo os efeitos anticoagulantes da heparina.

Por fim, um antagonista farmacocinético diminui a concentração de outro medicamento no local de ação. Ele faz isso reduzindo sua absorção, alterando sua distribuição ou aumentando sua eliminação.