Receptores Sobressalentes

Normalmente, os agonistas geram resposta biológica máxima ligando apenas alguns do total de receptores disponíveis. Os desocupados são chamados de receptores sobressalentes.

Os receptores sobressalentes podem resultar de dois mecanismos. Em algumas vias, um complexo agonista-receptor interage com muitas moléculas de proteína intermediárias para ativar várias moléculas efetoras. Assim, o número de receptores excede as moléculas efetoras disponíveis, deixando muitos receptores sobressalentes.

Em outros casos, mesmo após a desmontagem do complexo agonista-receptor, as proteínas intermediárias ativadas continuam interagindo com as proteínas efetoras. Como resultado, apenas alguns receptores ativados são suficientes para evocar uma resposta máxima, deixando o resto sem uso.

Tais mecanismos permitem que a célula use uma baixa concentração de agonistas endógenos, como hormônios e neurotransmissores, para produzir a resposta completa.

Por exemplo, 99% dos receptores de insulina são sobressalentes. Os restantes são ativados em baixa concentração de insulina, mantendo os níveis de glicose no sangue o tempo todo.

Os receptores sobressalentes também aumentam a sensibilidade da célula a drogas agonistas à medida que as chances de interação droga-receptor aumentam em um grande pool de receptores.