Agonistas Colinérgicos de Ação Direta: Farmacocinética

Lembre-se de que os agonistas colinérgicos de ação direta imitam as ações da ACh e são categorizados como ésteres de colina e alcalóides.

Os ésteres de colina - incluindo ACh e seus derivados sintéticos - sendo aminas quaternárias, são de natureza hidrofílica. Portanto, eles têm má absorção oral e não conseguem atravessar a barreira hematoencefálica ou BBB.

ACh - o éster de colina endógeno, é rapidamente inativado por AChEs e hidrolisado em colina e acetato. Como resultado, uma dose IV mais alta é essencial para induzir sua ação farmacológica.

Os ésteres sintéticos de colina são relativamente mais estáveis e resistentes à hidrólise por AChEs, correlacionando-se com sua maior duração de ação.

Em geral, os ésteres de colina são agentes de ação curta, pois são rapidamente eliminados pela urina.

Os alcalóides naturais são aminas terciárias, exceto a muscarina. Assim, eles são prontamente absorvidos do local de administração, podem atravessar a BHE e são eliminados por via renal.

A acidificação da urina pode acelerar a depuração dos alcalóides. Como a protonação de aminas terciárias reduz sua lipofilicidade, a acidificação promove uma rápida eliminação renal.