Antagonistas Adrenérgicos: Química e Classificação dos Bloqueadores de Receptores β-Adrenérgicos

Os bloqueadores dos receptores β ou antagonistas dos receptores β-adrenérgicos ligam-se aos receptores β e inibem as respostas simpáticas mediadas por catecolaminas.

Todos os bloqueadores β são antagonistas competitivos, mas diferem em características como afinidade do subtipo de receptor adrenérgico, lipofilicidade e capacidade de bloqueio α.

β bloqueadores são categorizados como não seletivos ou seletivos.

O primeiro bloqueador β foi a dicloroisoprenalina com atividade agonista parcial. Pesquisas posteriores levaram ao desenvolvimento do propranolol, que era um antagonista puro, mas um agente não seletivo.

Em seguida, os análogos do propranolol foram explorados para obter medicamentos clinicamente eficazes com β_seletividade 1. Por exemplo, practolol e atenolol são β_1-seletivos.

Poucos antagonistas seletivos β₁, como o metoprolol, apresentaram ações cardiosseletivas.

Além disso, os bloqueadores de β também são categorizados por geração. A primeira geração inclui moléculas mais antigas e não seletivas, enquanto a segunda compreende moléculas cardiosseletivas.

A terceira geração inclui medicamentos mais novos, como labetalol e carvedilol, com bloqueio adicional do α ou ação vasodila