Antagonistas Adrenérgicos: Bloqueadores de Receptores α e β-Adrenérgicos

Lembre-se de que os β-bloqueadores convencionais induzem principalmente a vasoconstrição periférica. Em contraste, os β-bloqueadores de terceira geração, como labetalol e carvedilol, são bloqueadores adicionais α 1-adrenoceptores, causando vasodilatação.

Essa vasodilatação ocorre por meio de vários mecanismos, incluindo aumento da produção de óxido nítrico, bloqueio da entrada de íons cálcio, abertura do canal iônico de potássio e ação antioxidante.

O labetalol - composto por quatro isômeros com ação distinta nos subtipos de receptores adrenérgicos - está disponível comercialmente como uma mistura racêmica.

Inibe os receptores β₁, β₂ e α₁. β bloqueio 1 reduz a pressão arterial, enquanto α_{bloqueio 1} reduz a resistência vascular sem afetar a frequência cardíaca ou o débito cardíaco.

Portanto, o labetalol é clinicamente indicado em feocromocitoma e emergências hipertensivas. Além disso, sua baixa lipofilicidade implica em transferência placentária insignificante, tornando-a segura para hipertensão gestacional.

O carvedilol, por outro lado, apresenta ação anti-inflamatória e diminui a peroxidação lipídica e o espessamento da parede vascular. Melhora a função ventricular na insuficiência cardíaca congestiva leve a extrema e no infarto do miocárdio.