Bloqueadores despolarizantes: Mecanismo de Ação

Os bloqueadores despolarizantes despolarizam as membranas plasmáticas das fibras musculares esqueléticas e induzem a paralisia muscular. Eles têm um início rápido, geralmente em um minuto, e são úteis para intubação endotraqueal, ventilação mecânica e outros procedimentos cirúrgicos.

A succinilcolina, o bloqueador despolarizante mais utilizado, assemelha-se ao ligante endógeno acetilcolina. Ele se liga aos receptores nicotínicos de acetilcolina nas placas terminais motoras e induz a abertura do canal de sódio, permitindo a entrada de íons e a despolarização da membrana.

Ao contrário da acetilcolina, que é facilmente hidrolisada, a succinilcolina é resistente à hidrólise pela acetilcolinesterase e permanece ligada ao receptor por mais tempo. À medida que a despolarização da membrana persiste, o bloqueio da fase I começa. Os neurônios param de disparar e a placa motora não consegue se repolarizar imediatamente, resultando em espasmos musculares involuntários.

Após despolarização prolongada, a succinilcolina se difunde e os canais de sódio se fecham, permitindo que a membrana se repolarize. Os receptores tornam-se dessensibilizados à ligação da acetilcolina, impedindo a despolarização