Relaxantes Musculares de Ação Direta: Dantrolene e Toxina Botulínica

A maioria dos relaxantes musculares esqueléticos atua no sistema nervoso central para aliviar a dor causada pela rigidez ou fraqueza muscular.

No entanto, alguns relaxantes musculares, como o dantroleno e a toxina botulínica, atuam diretamente nas células musculares esqueléticas.

O dantroleno se liga ao receptor de rianodina, RYR1, na membrana do retículo sarcoplasmático das células musculares esqueléticas e bloqueia a liberação de íons de cálcio. A falta de cálcio reduz a interação actina-miosina geradora de tensão, que relaxa o tônus muscular e evita a geração desnecessária de calor.

Devido a esse efeito de resfriamento, o dantroleno também é usado para tratar a hipertermia maligna, uma condição hereditária com risco de vida desencadeada como reação a certos anestésicos gerais ou bloqueadores neuromusculares.

Por outro lado, a toxina botulínica é usada para tratar distúrbios espásticos como paralisia cerebral e esclerose múltipla.

Na junção neuromuscular, a toxina ativa atua em proteínas de fusão de vesículas, como SNAP-25 ou sinaptobrevin-2, e induz sua clivagem proteolítica.

Isso interfere na fusão da vesícula e inibe a exocitose da acetilcolina do terminal nervoso pré-sináptic