Anestésicos Locais: Mecanismo de Ação

Os anestésicos locais, ou ALs, induzem perda temporária de sensibilidade ao bloquear a condução nervosa em uma região limitada.

Os nervos conduzem sinais elétricos através dos axônios. Quando um axônio é excitado, os canais de íons de sódio em sua membrana se abrem. O influxo de íons de sódio despolariza a membrana, desencadeando uma mudança conformacional que inativa o canal. Isso bloqueia o influxo adicional de íons de sódio na célula.

Os ALs têm como alvo esses canais de íons de sódio para impedir a transmissão do sinal.

Como os ALs permanecem sem carga e lipofílicos em um pH fisiológico, eles podem atravessar a bicamada lipídica para se mover para um axônio.

Uma vez dentro, o AE torna-se protonado no pH ácido do citoplasma do axônio. O AL catiônico se liga fortemente ao seu local receptor dentro do canal de sódio, bloqueia o canal em sua conformação inativa e prolonga o bloqueio do influxo de íons de sódio.

Em altas concentrações, os ALs se ligam e bloqueiam mais canais de sódio. Isso impede que os neurônios transmitam um sinal elétrico pelo axônio, bloqueando completamente a condução do impulso nervoso.