Anestésicos Locais: Farmacocinética

A farmacocinética descreve a rapidez com que os anestésicos locais ou ALs são absorvidos, distribuídos, metabolizados e eliminados do corpo, o que afeta sua potência e duração de ação.

Quando os ALs são administrados em tecidos vasculares, eles escapam para a circulação sistêmica, levando a efeitos indesejados. Assim, os ALs são frequentemente administrados com vasoconstritores que reduzem o fluxo sanguíneo local e limitam a anestesia à área-alvo.

A distribuição dos ALs depende do tipo de tecido-alvo. Por exemplo, se um AL injetado no espaço subaracnóideo tiver a mesma densidade do líquido cefalorraquidiano, ele permanecerá estático, permitindo anestesia localizada enquanto o paciente permanecer em pé.

Os efeitos do AL são revertidos quando os ALs ligados a ésteres, como a procaína, são metabolizados pelas colinesterases séricas, enquanto a maioria dos ALs ligados à amida é metabolizada no fígado pelas enzimas do citocromo P450.

Os metabólitos resultantes são solúveis em água e podem ser eliminados pelos rins.