10.5
Os antiarrítmicos de classe III atuam principalmente bloqueando os canais de K+ ou bloqueando os canais de Na+ inativados.
Isso prolonga o potencial de ação e o período refratário sem afetar o potencial de membrana em repouso.
Essas ações diminuem a frequência sinusal e a condução AV enquanto aumentam o limiar para fibrilação.
A droga de Classe III amplamente utilizada, amiodarona, bloqueia fracamente os canais de Ca2+ e os receptores adrenérgicos.
No entanto, a presença de iodo e sua meia-vida longa causam efeitos adversos como fibrose pulmonar, neurite óptica e tireotoxicidade.
A dronedarona carece de iodo e tem uma meia-vida mais curta, reduzindo a toxicidade.
O sotalol é uma mistura racêmica que exibe ações de classe III, além de atividade de bloqueio de β por meio de seu isômero ʟ.
Todos os medicamentos de classe III geralmente correm o risco de efeitos colaterais pró-arrítmicos devido a potenciais de ação prolongados e intervalos QT prolongados.
De fato, a dofetilida e a ibutilida são administradas apenas sob supervisão médica.
Os medicamentos antiarrítmicos de classe III são um grupo de medicamentos que podem prolongar os potenciais de ação no coração. Eles conseguem isso bloqueando os canais de potássio ou aumentando as correntes de entrada dos canais de sódio. No entanto, esses medicamentos têm uma propriedade única de “dependência reversa do uso”, que é mais pronunciada em frequências cardíacas mais lentas e pode levar a torsades de pointes – um tipo específico de arritmia. Contudo, é essencial observar que o prolongamento excessivo do intervalo QT – uma medida da atividade elétrica do coração – nem sempre é o melhor preditor de torsades de pointes induzida por medicamentos. Outros fatores, como estabilidade do potencial de ação, triangulação, dependência do uso reverso e dispersão do tempo de repolarização, também podem influenciar a ocorrência dessa condição.
A amiodarona é um medicamento de classe III bem conhecido, estruturalmente semelhante à tiroxina e é usado para arritmias ventriculares e supraventriculares graves. Bloqueia os canais de potássio (IKr e IKs), prolongando o intervalo QT. A amiodarona tem efeitos colaterais como bradicardia, toxicidade pulmonar, danos hepáticos, despigmentação da pele, microdepósitos na córnea, distúrbios visuais e disfunção tireoidiana. A dronedarona é um análogo de meia-vida mais curta da amiodarona, sem efeitos da tiroxina. Ela bloqueia múltiplos canais (IKr, IKs, ICa e INa) e deve ser tomada com alimentos. O sotalol é um medicamento exclusivo de classe III com propriedades β-bloqueadoras e de prolongamento do potencial de ação. Ele trata arritmias ventriculares potencialmente fatais e mantém o ritmo sinusal, mas pode causar torsades de pointes e piorar a insuficiência cardíaca. A dofetilida bloqueia o componente rápido da corrente de potássio de retificação tardia e é eliminada inalterada pelos rins. Ela ajuda a manter o ritmo sinusal na fibrilação atrial e requer início hospitalar com medições basais. A ibutilida bloqueia os canais de potássio e ativa a corrente de sódio, retardando a repolarização cardíaca. É rapidamente eliminada pelo fígado e pelos rins. A ibutilida intravenosa reverte o flutter ou a fibrilação atrial, mas pode causar prolongamento excessivo do intervalo QT.
Os medicamentos antiarrítmicos de classe III, embora eficazes para certas arritmias, requerem monitoramento cuidadoso da dosagem em ambientes clínicos devido ao risco de torsades de pointes e outros efeitos colaterais.
Os antiarrítmicos de classe III atuam principalmente bloqueando os canais de K+ ou bloqueando os canais de Na+ inativados.
Isso prolonga o potencial de ação e o período refratário sem afetar o potencial de membrana em repouso.
Essas ações diminuem a frequência sinusal e a condução AV enquanto aumentam o limiar para fibrilação.
A droga de Classe III amplamente utilizada, amiodarona, bloqueia fracamente os canais de Ca2+ e os receptores adrenérgicos.
No entanto, a presença de iodo e sua meia-vida longa causam efeitos adversos como fibrose pulmonar, neurite óptica e tireotoxicidade.
A dronedarona carece de iodo e tem uma meia-vida mais curta, reduzindo a toxicidade.
O sotalol é uma mistura racêmica que exibe ações de classe III, além de atividade de bloqueio de β por meio de seu isômero ʟ.
Todos os medicamentos de classe III geralmente correm o risco de efeitos colaterais pró-arrítmicos devido a potenciais de ação prolongados e intervalos QT prolongados.
De fato, a dofetilida e a ibutilida são administradas apenas sob supervisão médica.
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