12.3: Depressores do SNC: Barbitúricos e Benzodiazepínicos

Os depressores do SNC incluem medicamentos da categoria de barbitúricos e benzodiazepínicos. Eles são medicamentos valiosos para o manejo de transtornos de ansiedade e insônia. Os barbitúricos, antes usados ​​para induzir e manter o sono, foram substituídos principalmente por benzodiazepínicos devido à toxicidade, tolerância e riscos de overdose dos barbitúricos. Eles interagem com os receptores GABA_A, levando à sedação em doses baixas e potencialmente ao coma e à morte em doses mais altas. O fenobarbital, um barbitúrico de ação prolongada, possui atividade anticonvulsivante, mas pode impactar negativamente o desempenho cognitivo. No entanto, ainda é comum o abuso dos barbitúricos, levando à tolerância e dependência física ao longo do tempo. A cessação abrupta pode resultar em sintomas de abstinência, incluindo convulsões, o que exige uma redução gradual da dose e possível substituição pelo uso de tratamentos ansiolíticos não benzodiazepínicos, como a buspirona.

Benzodiazepínicos, como midazolam, diazepam e lorazepam, também agem nos receptores GABA para fornecer efeitos inibitórios, com riscos de depressão respiratória quando administrados por via intravenosa. Apesar de sua taxa de prescrição reduzida, os barbitúricos são vendidos ilegalmente nas ruas. O abuso de benzodiazepínicos geralmente ocorre simultaneamente com opioides. Os usuários que abusam de altas doses geralmente requerem desintoxicação hospitalar, utilizando barbitúricos ou benzodiazepínicos de ação prolongada para controlar os sintomas de abstinência de forma eficaz. Após a desintoxicação, a reabilitação ambulatorial de longo prazo é necessária para evitar recaídas, mas medicamentos específicos para a reabilitação de abusadores de sedativos permanecem indefinidos. Os médicos devem ter cautela ao prescrever hipnóticos barbitúricos, e o uso prolongado de medicamentos sedativos deve ser evitado para evitar distúrbios na fisiologia normal do sono e piora da insônia após a interrupção. Por fim, é fundamental desencorajar o uso de álcool para aliviar a insônia, pois pode agravar os problemas de qualidade do sono.

Os depressores do SNC, incluindo benzodiazepínicos e barbitúricos, são frequentemente prescritos para insônia.

Os barbitúricos interagem com os receptores_{GABA A} e prolongam a duração da abertura do canal de cloreto. Eles também bloqueiam os receptores excitatórios de glutamato.

Isso reduz a atividade neuronal e pode levar à sedação ou, em doses mais altas, até coma ou morte devido à depressão respiratória grave.

O uso crônico de barbitúricos pode levar à tolerância e dependência física, resultando em sintomas de abstinência como tremores, ansiedade, convulsões e parada cardíaca.

Esses riscos podem ser gerenciados pela redução gradual da dose e medicamentos alternativos, como os benzodiazepínicos.

Os benzodiazepínicos também interagem com os receptores GABA_A, produzindo efeitos eufóricos que podem levar ao abuso.

Além dos sintomas de abstinência dos barbitúricos, os benzodiazepínicos também podem causar irritabilidade, insônia, fotofobia e cãibras musculares.

Os benzodiazepínicos também representam um risco significativo de abuso, às vezes em conjunto com outras drogas, como opioides.