16.8: Sedativos e Hipnóticos: Agentes Diversos

Sedativos e hipnóticos abrangem uma ampla gama de substâncias, cada uma com seu mecanismo de ação, usos e potenciais efeitos adversos exclusivos.

Congêneres da melatonina como ramelteona (Rozerem) e tasimelteon (Hetlioz) se ligam seletivamente aos receptores de melatonina (MT1 e MT2) e, portanto, imitam as ações da melatonina, um hormônio que regula os ciclos de sono-vigília. O tasimelteon é usado principalmente para distúrbios de sono-vigília que não duram 24 horas, comuns em pacientes cegos. Eles também são usados ​​para tratar condições como insônia e jet lag. Os efeitos adversos podem incluir tontura, cefaleia e sonolência diurna.

O meprobamato (Miltown) é um ansiolítico que atua modulando os receptores GABA_A. Raramente é usado, pois há alternativas mais seguras e eficazes. Foi associado a efeitos colaterais como sonolência, tontura e, em casos raros, trombocitopenia.

Etomidato (Amidato) e propofol (Diprivan) são agentes anestésicos intravenosos usados ​​para induzir e manter anestesia ou sedação. Eles agem principalmente potencializando a atividade do receptor GABA_A. Seu uso pode ser associado à depressão respiratória e hipotensão.

O clometiazol aumenta a neurotransmissão GABAérgica e tem o mesmo mecanismo dos barbitúricos tradicionais. Ajuda a controlar a síndrome de abstinência alcoólica devido aos seus efeitos sedativos e anticonvulsivantes. No entanto, traz risco de dependência e overdose.

Pregabalina (Lyrica) modula os canais de cálcio e os receptores GABA. Tontura é um efeito colateral comum.

Suvorexant (Belsomra) promove o sono bloqueando orexinas, neurotransmissores envolvidos na vigília. Os efeitos colaterais podem incluir sonolência diurna, cefaleia e sonhos anormais.

Doxepina (Sinequan), um antidepressivo tricíclico, trata a insônia bloqueando os receptores de histamina e aumentando os níveis de norepinefrina. Seu uso pode desencadear efeitos colaterais anticolinérgicos, como boca seca (xerostomia), constipação e retenção urinária.

Ritanserina e agomelatina (Valdoxan), agentes antagonistas da serotonina, têm a insônia como um de seus efeitos colaterais. Eles estão sendo estudados por seu potencial no tratamento de vários transtornos psiquiátricos. Os efeitos adversos podem incluir náusea, tontura e testes anormais de função hepática.

Embora esses agentes tenham se mostrado úteis no tratamento de várias condições, seu uso deve ser cuidadosamente monitorado para atenuar o risco de potenciais efeitos adversos e a dependência.

Uma variedade de depressores do SNC são utilizados como sedativos e hipnóticos, cada um com propriedades distintas.

Os congêneres de melatonina ajudam a tratar a insônia e o jet lag, imitando a ação da melatonina na regulação dos ciclos de sono-vigília.

O hidrato de cloral é usado na medicina pediátrica por seus efeitos calmantes. O meprobamato, um ansiolítico, reduz a atividade cerebral para induzir o relaxamento.

O etomidato e o propofol são agentes anestésicos intravenosos, frequentemente usados para indução e manutenção da anestesia ou sedação. Eles atuam principalmente potencializando a atividade do receptor GABA_A.

O clometiazol também atua aumentando a neurotransmissão GABAérgica e ajuda a controlar a síndrome de abstinência alcoólica.

O suvorexant, um antagonista do receptor de orexina, promove o sono.

A doxepina, um antidepressivo tricíclico, trata a insônia bloqueando os receptores de histamina em doses baixas.

A pregabalina se liga aos canais de cálcio, modulando o influxo de cálcio e inibindo a liberação de neurotransmissores excitatórios.

Os agentes mais recentes incluem agomelatina, um agonista da melatonina que antagoniza a serotonina, e ritanserina, um antagonista da serotonina.