Medicamentos que afetam a motilidade do trato gastrointestinal: opioides como agentes antidiarreicos

A diarreia é caracterizada pelo aumento da motilidade intestinal e secreção de água e eletrólitos, levando a fezes moles frequentes.

Pode ser causada por infecções virais ou bacterianas, intoxicação alimentar, ansiedade ou como efeito colateral da radiação ou terapia medicamentosa.

Opioides, como loperamida, difenoxilato e difenoxina, são amplamente utilizados para controlar a diarreia. Eles se ligam principalmente aos receptores μ ou δ-opioides, reduzindo a motilidade intestinal e aumentando a absorção de fluidos.

A loperamida, um opioide sintético de venda livre, mostra baixa penetração no SNC. Age rapidamente após a ingestão oral, aumentando o tônus do esfíncter anal e retardando o trânsito fecal, aliviando a diarreia.

No entanto, a superdosagem pode causar constipação, depressão do SNC e íleo paralítico.

Outro opioide, o difenoxilato, uma vez ingerido, sofre desesterificação para formar difenoxina, um metabólito ativo.

Sua ingestão excessiva pode resultar em inflamação grave do cólon, conhecida como megacólon tóxico.