Náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia: Neurocinina-1

O centro central do vômito e a zona de gatilho quimiorreceptora no tronco encefálico são ricos em receptores de neurocinina 1 ou NK₁. Durante a quimioterapia, a mucosa gastrointestinal libera a substância P, que atravessa a barreira hematoencefálica para se ligar e ativar o receptor NK₁, induzindo o vômito.

Para combater isso, vários antagonistas do receptor NK₁, como aprepitant, netupitant e rolapitant, estão disponíveis. Eles se ligam seletivamente aos receptores NK₁, bloqueando a ligação da substância P e prevenindo náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, ou CINV.

A CINV tem duas fases: a fase aguda que ocorre logo após o tratamento e a fase tardia que surge alguns dias após o tratamento.

Os antagonistas do receptor NK₁ inibem efetivamente a fase tardia da NVIQ. Eles são normalmente usados com inibidores de fase aguda – antagonistas 5-HT₃ e dexametasona.

Eles são metabolizados principalmente pelo CYP3A4 hepático. Notavelmente, isso pode afetar o metabolismo mediado pelo CYP3A4 de agentes anticancerígenos, como docetaxel, paclitaxel e imatinibe.

Os efeitos adversos adicionais incluem fadiga, diarreia, soluços e neutropenia.