Fatores que afetam a dissolução: permeabilidade, estabilidade e estereoquímica dos fármacos

A maioria dos medicamentos administrados por via oral viaja pelo trato gastrointestinal e se difunde passivamente através das membranas intestinais para entrar na circulação sistêmica.

A quantidade de fármaco absorvida depende da permeabilidade efetiva da membrana, da área de superfície disponível para absorção, da concentração luminal aparente do fármaco e do tempo de permanência no lúmen.

Entre esses fatores, aumentar a permeabilidade do medicamento ajustando a lipofilicidade, polaridade ou tamanho molecular aumenta seu transporte passivo através das membranas intestinais.

A estabilidade pode afetar significativamente a biodisponibilidade de um medicamento. A degradação durante a vida útil ou a conversão pelos componentes do IG torna os medicamentos inativos ou pouco solúveis, diminuindo a absorção.

Por exemplo, a eritromicina se degrada rapidamente em um estômago ácido. Um revestimento entérico estabiliza seus comprimidos, aumentando a biodisponibilidade.

Muitos medicamentos estão disponíveis como uma mistura de enantiômeros com diferentes configurações espaciais. Enquanto os estereoisômeros influenciam a absorção mediada por portadores, a estereosseletividade não afeta a absorç