Ligação de Medicamentos a Componentes Sanguíneos

Quando os medicamentos entram na circulação sistêmica, eles interagem com componentes sanguíneos como albumina sérica humana ou HSA, α glicoproteína 1-ácida ou AAG, lipoproteínas, globulinas e glóbulos vermelhos ou hemácias.

A HSA, a proteína plasmática mais abundante, possui locais distintos de ligação a medicamentos. Por exemplo, varfarina, certos AINEs e valproato de sódio ligam-se ao local I. O local II liga-se a benzodiazepínicos, ibuprofeno e cloxacilina. Poucos medicamentos se ligam aos locais III e IV.

AAG se liga a medicamentos como imipramina, lidocaína e propranolol.

Drogas lipofílicas, como ciclosporina e amiodarona, ligam-se às lipoproteínas, e essa ligação é influenciada pelo conteúdo lipídico da droga.

Esteróides como cortisona e prednisona podem se ligar a globulinas plasmáticas, como α 1-globulina.

Os medicamentos lipofílicos exibem uma afinidade maior pelos eritrócitos do que os medicamentos hidrofílicos. Componentes específicos de hemácias, como hemoglobina, anidrase carbônica e membranas celulares, podem se ligar a medicamentos distintos.

Drogas como a fenitoína se ligam à hemoglobina, enquanto a acetazolamida se liga à anidrase carbônica. A imipramina pode se ligar à membrana das hemácias.