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A ligação do medicamento às proteínas depende de vários fatores, incluindo propriedades físico-químicas, concentração de proteínas, estados de doença e o número de locais de ligação na proteína.
As propriedades físico-químicas das proteínas, influenciadas pelo pH fisiológico, desempenham um papel significativo na ligação proteína-fármaco. As lipoproteínas e o tecido adiposo se ligam às drogas lipofílicas, dissolvendo-as em seu núcleo lipídico.
A concentração de proteína é um determinante chave. A albumina, abundante no plasma, se liga predominantemente aos medicamentos.
Os estados de doença podem alterar a disponibilidade de proteínas, e os componentes do tecido para ligação podem mudar, afetando a ligação ao medicamento.
O número de locais de ligação na proteína também afeta a ligação ao medicamento. A albumina, com numerosos locais de ligação, tem uma alta capacidade de ligação.
Alguns medicamentos, como cetoprofeno, flurbiprofeno e tamoxifeno, podem se ligar a vários locais da albumina. A indometacina se liga a três locais distintos na albumina.
α glicoproteína 1-ácida tem capacidade de ligação limitada devido à sua baixa concentração e tamanho molecular.
A ligação de fármacos às proteínas é um aspecto fundamental da farmacocinética e pode influenciar a distribuição, absorção e eliminação de um fármaco…
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