Fatores que afetam a ligação proteína-fármaco: interações medicamentosas

As interações de deslocamento de drogas surgem quando as drogas competem pelo mesmo local de ligação, levando ao deslocamento.

A extensão do deslocamento depende da concentração e da afinidade do local de ligação do medicamento deslocador.

As interações de deslocamento podem resultar em toxicidade ou efeitos clínicos insignificantes. Por exemplo, a fenilbutazona desloca a varfarina de seus locais de ligação, aumentando a concentração e a toxicidade da varfarina livre.

Além disso, também podem ocorrer interações indiretas. Por exemplo, a heparina desencadeia a lipoproteína lipase, metabolizando triglicerídeos em ácidos graxos livres. Ao mesmo tempo, reduz a ligação às proteínas de medicamentos como o propranolol devido ao aumento dos níveis de ácidos graxos.

A competição pode ocorrer entre os constituintes do corpo e as drogas. Alguns medicamentos impedem a ligação da bilirrubina à albumina. A bilirrubina livre pode atravessar a barreira hematoencefálica, levando ao kernicterus em neonatos.

Além disso, os medicamentos podem afetar as interações de ligação às proteínas por meio de alterações alostéricas na molécula da proteína.

A aspirina, um efetor alostérico, modifica a capacidade