Biotransformação de fármacos: Visão geral

A biotransformação ou metabolismo de fármacos envolve alteração química dos xenobióticos, ativando ou desativando suas propriedades farmacológicas.

O metabolismo converte drogas lipofílicas em produtos polares solúveis em água, auxiliando na excreção. Por exemplo, a conversão de codeína em morfina.

O fígado é o principal local para o metabolismo de drogas, mas os pulmões, rins, intestinos, placenta e pele também contribuem.

A maioria dos medicamentos é metabolizada em duas fases sequenciais. As reações de fase I introduzem ou desmascaram grupos funcionais polares por meio de reações oxidativas, redutoras e hidrolíticas, preparando o medicamento para reações de fase II.

Na fase II, os produtos das reações da fase I se conjugam com pequenas moléculas polares como ácido glucurônico, sulfato, glicina e glutationa, formando metabólitos altamente solúveis em água.

As enzimas microssomais encontradas no retículo endoplasmático do fígado, juntamente com as enzimas não microssomais no citoplasma e nas mitocôndrias, catalisam a maioria das reações de biotransformação de drogas.

As propriedades físico-químicas do medicamento, as variações biológicas e os fatores químicos influenciam o metabol