Reações de Fase I: Reações Redutivas

As reações redutoras introduzem elétrons nas moléculas do medicamento, afetando grupos funcionais polares como hidroxi e amino, permitindo a subsequente biotransformação ou conjugação.

As reduções do grupo carbonila transformam compostos carbonílicos alifáticos e cetonas aromáticas e alicíclicas em álcoois. Por exemplo, a naltrexona se transforma em seu derivado de isomorfina.

As reduções C = C, como visto em esteróides como a noretindrona, convertem ligações duplas em ligações simples. Os álcoois sofrem desidratação em alcenos antes da redução, como exemplificado pelos metabólitos do medicamento antiespasmódico benciclano.

As reduções de compostos N transformam os grupos nitro, azo e N-óxido em suas formas reduzidas. Por exemplo, a redução de nitro no nitrazepam ocorre por meio de intermediários nitrosos e hidroxilaminas para produzir uma amina.

O prontosil, um medicamento azo, sofre redução para sulfanilamida ativa, enquanto o N-óxido de imipramina é convertido em imipramina.

Diversas reações redutoras abrangem vários processos de redução no metabolismo de drogas.

O anestésico halotano sofre desalogenação redutora e é convertido em ácido trifluoroacético ou seus derivados.