Excreção Hepática de Medicamentos: Fatores de Influência

A bile, produzida pelos hepatócitos, compreende principalmente água, sais biliares e pigmentos. Os transportadores de membrana nos hepatócitos transferem a droga para a bile.

Drogas com pesos moleculares acima de 500 Daltons são predominantemente excretadas na bile, enquanto aquelas com peso entre 300 e 500 são excretadas pela bile e pela urina.

A excreção biliar de drogas geralmente requer a presença de um grupo altamente polar. Durante a biotransformação, os fármacos formam conjugados de glucuronídeos, que são mais polares e mais pesados que o fármaco original, facilitando sua remoção pela bile.

Entre os medicamentos excretados na bile estão glicosídeos digitálicos, cloranfenicol, digoxina, esteróides e indometacina.

A colestase, causada por comprometimento de hepatócitos ou obstrução do ducto, reduz a secreção biliar e dificulta a excreção biliar de drogas.

Compostos como o fenobarbital aumentam a formação de glucuronídeos e o fluxo biliar, aumentando a excreção de drogas na bile.

Os medicamentos administrados por via oral têm maior probabilidade de serem excretados pela bile do que quando os mesmos são administrados por via intravenosa.