Desenho do estudo de biodisponibilidade: biodisponibilidade absoluta versus relativa

Os dados de biodisponibilidade medidos pela área sob o gráfico de concentração plasmática versus tempo do medicamento são obrigatórios para submissões regulatórias.

Esses estudos fornecem biodisponibilidade absoluta e relativa.

A biodisponibilidade absoluta mede a proporção de fármaco ativo na circulação sistêmica após uma administração extravascular em comparação com a via intravenosa, o que representa 100% de biodisponibilidade.

É a razão entre a AUC do medicamento extravascular corrigida pela dose e a AUC do medicamento intravenoso. Para medicamentos orais, F_abs é calculado da seguinte forma. Aqui, uma faixa de F_abs de 0 a 1 representa uma taxa de absorção sistêmica de 0 a 100%.

A biodisponibilidade relativa avalia a exposição sistêmica de um medicamento em uma formulação de teste em relação a uma formulação de referência. F_rel compara a área sob as curvas de ambas as formulações, conforme visto na equação.

Esses estudos garantem que novas formulações tenham biodisponibilidade sistêmica consistente de medicamentos em comparação com formulações aprovadas já em uso.

Além disso, eles caracterizam os efeitos dos alimentos e as interações medicamentosas, determinando a biodisponibilidade do medicamento oral com e sem alimentos ou o medicamento que interage.