Alternativas farmacêuticas: inequivalência terapêutica relacionada à forma polimórfica e ao tamanho de partícula

Alterações nas formas polimórficas afetam a biodisponibilidade, especialmente para medicamentos pouco solúveis.

De acordo com a definição de equivalência farmacêutica da FDA, dois produtos podem ser considerados farmacêuticos equivalentes, mesmo que contenham polimorfos diferentes.

Assim, os fabricantes de genéricos costumam usar formas polimórficas alternativas para navegar pelas patentes existentes nos medicamentos de marca.

As diferenças nas formas polimórficas podem ser gerenciadas por meio de um projeto de formulação apropriado.

No entanto, ao usar diferentes polimorfos, é essencial monitorar e controlar possíveis mudanças de fase durante a fabricação e armazenamento.

Variações na morfologia do cristal do medicamento influenciam a molhabilidade, as propriedades de compactação e a dissolução, afetando a biodisponibilidade.

Manter a uniformidade do conteúdo é um desafio devido a variações de lote, que podem levar a resultados clínicos inesperados. Esse problema é particularmente significativo para produtos de comprimidos de baixa dose afetados por variações de tamanho de partícula.

O controle inadequado ou variações no tamanho das partículas podem afetar a biodisponibilidade de medicam