Modelos Farmacodinâmicos: Modelo E_max de Efeito Concentração–Efeito

Uma vez administrado, o medicamento se liga ao receptor, formando um complexo que desencadeia uma resposta farmacodinâmica.

As mudanças nesse complexo ao longo do tempo dependem da constante de associação k_ligado, densidade máxima de receptores R_T, concentração de fármacos C e constante de dissociação k_desligado.

No equilíbrio, a taxa de mudança no complexo fármaco–receptor é zero, simplificando a equação e definindo o complexo RC, com K_D como constante de dissociação.

O modelo assume que a magnitude do efeito do medicamento é proporcional à concentração de RC, levando à fórmula E_máx. Substituir K_D por EC₅₀ obtém a equação concentração–_efeito máxima E. O efeito resultante em relação ao gráfico de concentração plasmática é curvilineo.

O coeficiente de Hill, ��, define a inclinação da curva. Valores acima de cinco criam curvas íngremes, onde doses esquecidas podem reduzir significativamente os efeitos terapêuticos.

Por outro lado, valores menores que um geram inclinações mais largas, indicando uma resposta mais gradual.