Avanços na Descoberta e Caracterização de Fármacos na Pesquisa de GPCRs

TOPICAL COLLECTIONS

Guest Editor

Oleh Durydivka

University of Chemistry and Technology Prague, Czech Republic

Oleh Durydivka, Ph.D., é um bioquímico especializado em farmacologia molecular e sinalização de GPCR. Ele obteve seu doutorado em 2023 no Instituto de Genética Molecular da Academia Checa de Ciências, onde investigou os mecanismos moleculares que regulam o receptor de canabinoides 1 (CB1R). Suas pesquisas utilizaram ensaios baseados em Transferência de Energia por Ressonância de Bioluminescência (BRET), microscopia confocal e de Fluorescência por Reflexão Interna Total (TIRF), imunocitoquímica, imunoblotagem e estudos comportamentais em modelos animais para explorar a atividade do CB1R e sua modulação por SGIP1. Durante seu estágio no Instituto de Pesquisa em Imunologia e Câncer da Université de Montréal, ele trabalhou com diversos biossensores baseados em BRET para sinalização de GPCR e contribuiu para o desenvolvimento de novos biossensores. Em 2024, ele ingressou no Laboratório Forense de Substâncias Biologicamente Ativas da Universidade de Tecnologia Química de Praga, onde avalia a atividade e a segurança de novos compostos psicoativos. Seu trabalho inclui ensaios para sinalização de proteína G e β-arrestina, atividade de transportadores de neurotransmissores, inibição enzimática, viabilidade celular e ecotoxicidade.

Collection Overview

Os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) estão entre os alvos terapêuticos mais significativos, regulando funções fisiológicas diversas e desempenhando papéis críticos em inúmeras doenças. Apesar do desenvolvimento de muitos medicamentos direcionados aos GPCRs, desafios persistem na compreensão da dinâmica dos receptores, na obtenção de seletividade e na otimização da eficácia e segurança dos fármacos. Avanços na biologia estrutural, farmacologia molecular e modelagem computacional têm proporcionado insights mais profundos sobre os mecanismos dos GPCRs, mas a tradução dessas descobertas em terapias exige inovação metodológica e tecnológica contínua.

Esta coleção tem como objetivo reunir avanços metodológicos e descobertas originais de pesquisa que aprimorem a descoberta e caracterização de fármacos direcionados a RCPGs. Serão abordadas abordagens diversas para triagem de ligantes, análise da estrutura-função do receptor, modulação de sinalização e estratégias computacionais para o design de fármacos. Incentivam-se contribuições que explorem os papéis dos RCPGs na saúde e na doença, estratégias terapêuticas inovadoras e abordagens interdisciplinares que integrem tecnologias emergentes.

A coleção fornecerá uma plataforma para a troca de conhecimentos, fomentará a colaboração e acelerará o desenvolvimento de terapêuticas mais seguras e eficazes direcionadas aos RCPGs. Ao integrar a pesquisa fundamental com aplicações clínicas, esta coleção tem como objetivo avançar nosso entendimento da biologia dos RCPGs e impulsionar a inovação na descoberta de fármacos.