Construindo Tioéter/sulfeto de vinil-amarrados induzida por peptídeos helicoidais Via foto Thiol-ene/ino Hydrothiolation

Esses métodos simplificam a geração de peptídeos cíclicos ligados a tioéter devido ao uso da química de clique de tio-eno ou tio-eno, que possui tolerância de grupo funcional superior e bom rendimento. A principal vantagem dessa técnica é que uma corda de tioéter fornece um local de modificação sem vestígios, que expande significativamente o espaço químico de peptídeos estáveis após a modificação da síntese de peptídeos. Para iniciar o procedimento, conecte uma coluna cheia de 50 miligramas de resina Rink Amide MBHA a um coletor de vácuo de bancada e a uma linha de gás nitrogênio ou argônio por meio de uma torneira de três vias.

Adicione um a dois mililitros de diclorometano ao leito de resina e inche a resina agitando suavemente a mistura com um jato de bolhas de gás inerte por 10 minutos. Drene a resina com um bulbo de pipeta de borracha quando terminar. Em seguida, adicione um a dois mililitros de solução de desproteção Fmoc N-terminal à resina.