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DOI: 10.3791/64293-v
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Este protocolo descreve a síntese de peptídeos cíclicos penetrantes em células com ligações cruzadas aromáticas e a avaliação de sua permeabilidade através de barreiras biológicas.
Um sério obstáculo para o tratamento do câncer é o acesso limitado da terapêutica a células tumorais mais profundas devido a barreiras fisiológicas. Assim, o desenvolvimento de novos transportadores moleculares capazes de tratar barreiras biológicas é fortemente desejado para aumentar a eficiência da liberação de fármacos. O objetivo deste procedimento é sintetizar os peptídeos cíclicos penetrantes em células para maior penetração célula-a-célula.
A vantagem deste método é que a ciclização peptídica pode ser facilmente conseguida através de reações de substituição por cisteínas e resina sem a necessidade de catalisadores metálicos. A incorporação de ligações cruzadas aromáticas melhora a hidrofobicidade global dos peptídeos em comparação com as ligações cruzadas hidrofílicas lactâmicas ou triazólicas, aumentando assim sua permeabilidade. Para começar, monte o aparelho manual de síntese de peptídeos no exaustor.
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