Строительство тиоэфиры/Винил сульфид-привязанный винтовой пептиды через фото-индуцированной тиоловых СВ/yne Hydrothiolation

Эти методы упрощают получение тиоэфир-привязанных циклических пептидов благодаря использованию тиоеновой или тио-иновой клик-химии, которая обладает превосходной толерантностью к функциональным группам и хорошим выходом. Основное преимущество этого метода заключается в том, что тиоэфирный трос обеспечивает бесследный сайт модификации, который значительно расширяет химическое пространство стабильных пептидов после модификации пептидного синтеза. Чтобы начать процедуру, прикрепите колонку, заполненную 50 миллиграммами смолы Rink Amide MBHA, к настольному вакуумному коллектору и трубопроводу азота или аргона с помощью трехстороннего запорного крана.

Добавьте от одного до двух миллилитров дихлорметана в слой смолы и набухните смолу, слегка взбалтывая смесь струей пузырьков инертного газа в течение 10 минут. По окончании слейте смолу с помощью резиновой груши-пипетки. Затем добавьте в смолу от одного до двух миллилитров N-концевого раствора для снятия защиты Fmoc.